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Pharmazeutische/Medizinische Chemie

Arzneistoffe - von der Struktur zur Wirkung

Müller, Klaus; Prinz, Helge; Lehr, Matthias

Published by Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft Stuttgart, 2022

Abstract

Weit mehr als ein LehrbuchOb für Studium oder Praxis – dieses reichhaltig bebilderte Lehrbuch bietet eine leicht zugängliche und zugleich inhaltlich anspruchsvolle Darstellung der Pharmazeutischen/Medizinischen Chemie und schließt damit eine jahrzehntelang bestehende Lücke. Gleichzeitig dient es allen in der Pharmabranche Tätigen als Arbeits- und Nachschlagewerk.Die Autoren erläutern anschaulich die molekularen Prinzipien, die für ein Verständnis von Eigenschaften, Wirkungsweise, Nebenwirkungen sowie Interaktionen aktuell gebräuchlicher Arzneistoffe unabdingbar sind. Dabei verbinden sie die chemischen und biochemischen Grundlagen mit den vorgestellten Arzneistoffstrukturen.Ein Allgemeiner Teil stellt zunächst die verschiedenen Arzneistofftargets vor und zeigt, wie Arzneistoffe auf molekularer Ebene wirken und an welchen chemischen Reaktionen sie auf ihrer Reise durch den Körper beteiligt sind. Weitere Themen sind die Wirkstoffoptimierung im Hinblick auf diese Prozesse im Rahmen des Drug Designs, die Arzneistoffentwicklung sowie Aspekte der Arzneistoffanalytik. Spezielle Kapitel schärfen den Blick für das Erkennen struktureller Warnhinweise sowie für die chemischen Grundlagen von Arzneistoffinteraktionen.Der Spezielle Teil gliedert die Wirkstoffe nach therapeutischen Klassen und informiert in präzisem und nachvollziehbarem Aufbau überPhysiologische und biochemische Grundlagen | Design und Entwicklung | Struktur und Eigenschaften | Wirkungsmechanismus | Struktur-Wirkungs-Beziehungen | Biotransformation | Synthetische Aspekte | AnalytikÜbersichtskästen mit Grundinformationen sowie Kurzmonografien zu weit über 1200 Arzneistoffen aus nahezu 500 Substanzklassen, inklusive der gängigen Handelspräparate, runden jedes Kapitel ab. Übersichtliche Grafiken und die zusammenfassende, anschauliche Darstellung tragen zum Verstehen bei.Ein Werk, das neue Standards setzt!

Author information

Klaus Müller
Klaus Müller studierte Pharmazie an der Universität Regensburg. 1985 Promotion zum Dr. rer. nat. im Fach Pharmazeutische Chemie (Prof. Dr. Wolfgang Wiegrebe, Regensburg). 1986–1987 Postdoktorand (DFG-Stipendiat) am Institut für Pharmazeutische Chemie sowie an der Hautklinik Rudolf-Virchow der FU Berlin. Einjähriger Forschungsaufenthalt (1988, NSF-Grants) am Department of Chemistry and Biochemistry, University of California, Los Angeles (Prof. Christopher S. Foote). 1994 Habilitation (Dr. rer. nat. habil.) für das Fach Pharmazeutische Chemie in Regensburg. 1996 Ruf auf eine Professur für Pharmazeutische Chemie an der Westfälischen Wilhelms-Universität Münster. 1999 Ruf auf ein Ordinariat für Pharmazeutische Chemie der Universität Innsbruck (abgelehnt). 2014–2016 Studiendekan des Fachbereichs Chemie und Pharmazie. Forschungsgebiete: Wirkstoffe gegen Tumor- und hyperproliferative Hauterkrankungen (Synthese und In-vitro-Assays), antileishmanielle Wirkstoffe, STAT3-Inhibitoren, reaktive Sauerstoffspezies.

Helge Prinz
Helge Prinz studierte Pharmazie an der Johannes Gutenberg-Universität in Mainz, Approbation als Apotheker 1991. Promotion in Pharmazeutischer Chemie an der Universität Regensburg 1995. Danach Wechsel als Wissenschaftlicher Mitarbeiter an das Institut für Pharmazeutische und Medizinische Chemie der Westfälischen Wilhelms-Universität Münster. Von Juni bis Oktober 1999 Visiting Scientist an der Graduate School of Biomedical Engineering (Prof. Umezawa), Faculty of Science and Technology, Keio University, Yokohama, Japan. Die Lehrtätigkeit umfasst Seminare und praktische Übungen zur „Allgemeinen und analytischen Chemie der anorganischen Arznei-, Hilfs- und Schadstoffe (unter Einbeziehung von Arzneibuchmethoden)“ sowie Vorlesungen zur „Quantitative Bestimmung von Arznei-, Hilfs- und Schadstoffen (unter Einbeziehung von Arzneibuch-Methoden)“. Mitautor des Lehrbuchs „Qualitative Anorganische Analyse für Pharmazeuten und Naturwissenschaftler“ (begründet von Dr. Wolfgang Werner). Schwerpunkt der wissenschaftlichen Arbeiten ist die Synthese und Prüfung niedermolekularer Hemmstoffe der Tubulinpolymerisation.

Matthias Lehr
Matthias Lehr studierte Pharmazie an der Universität Regensburg sowie Lebensmittelchemie an der Universität Würzburg. 1989 Promotion zum Dr. rer. nat. im Fach Pharmazeutische Chemie (Prof. Dr. Gerd Dannhardt, Universität Regensburg). 1989–1991 tätig als Lebensmittelchemiker am Landesuntersuchungsamt für das Gesundheitswesen Südbayern in Oberschleißheim. 1997 Habilitation (Dr. rer. nat. habil.) für das Fach Pharmazeutische Chemie an der Ludwig-Maximilians-Universität München im Arbeitskreis von Prof. Dr. Hans-Dietrich Stachel. 1999 Ruf auf eine Professur für Pharmazeutische Chemie an der Westfälischen Wilhelms-Universität Münster. 2002–2004 Studiendekan des Fachbereichs Chemie und Pharmazie. Forschungsgebiete: Synthese und In-vitro-Charakterisierung von Inhibitoren von Enzymen der Arachidonsäure-Kaskade und des Endocannabinoid-Stoffwechsels sowie von Aminoxidasen.

Details

Pharmazeutische/Medizinische Chemie

Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft Stuttgart

XVIII, 1720 Pages

ISBN 978-3-8047-3925-3 (Print)

ISBN 978-3-8047-4287-1 (eBook)

First published: 13.09.2022

https://doi.org/10.52778/9783804742871

Content (486 Chapter)

Chapter
Vorwort
Chapter
Zur Benutzung des Buches
Chapter
Inhaltsverzeichnis
Chapter
Abkürzungsverzeichnis
Chapter
A. Allgemeiner Teil
1. Chapter
  1 Chemische Grundlagen der Pharmakodynamik
  1. Chapter
    1.1 Grundlagen der Target- Interaktionen
    1. Chapter
      1.1.1 Einteilung der Arzneistoffe
    2. Chapter
      1.1.2 Weg eines Arzneistoffs im Organismus
    3. Chapter
      1.1.3 Wirkung eines Arzneistoffs
    4. Chapter
      1.1.4 Prinzipien der Target-Interaktion
    5. Chapter
      1.1.5 Funktionelle Gruppen in Arzneistoffen
    6. Chapter
      1.1.6 Heterozyklen in Arzneistoffen
    7. Chapter
      1.1.7 Relevante Bindungskräfte für die Target-Interaktion
  2. Chapter
    1.2 Arzneistoff-Targets
    1. Chapter
      1.2.1 Aminosäuren als Bausteine proteinbasierter Targets
    2. Chapter
      1.2.2 Enzyme
    3. Chapter
      1.2.3 Rezeptoren
    4. Chapter
      1.2.4 Transporter
    5. Chapter
      1.2.5 Nukleinsäuren
  3. Chapter
    1.3 Optimierung der Target-Interaktionen
    1. Chapter
      1.3.1 Screening, Hit und Leitstruktur
    2. Chapter
      1.3.2 Struktur-Wirkungs-Beziehungen
    3. Chapter
      1.3.3 Identifizieren eines Pharmakophors
    4. Chapter
      1.3.4 Strategien zur Arzneistoffoptimierung
  4. Chapter
    1.4 Stereochemische Aspekte
    1. Chapter
      1.4.1 Definitionen und Begriffe
    2. Chapter
      1.4.2 Stereochemie und therapeutische Wirkung
    3. Chapter
      1.4.3 Enantiomerentrennung
    4. Chapter
      1.4.4 Stereoselektive Synthese
2. Chapter
  2 Chemische Grundlagen der Pharmakokinetik
  1. Chapter
    2.1 Lipophilie und Hydrophilie
    1. Chapter
      2.1.1 Verteilungskoeffizient P
    2. Chapter
      2.1.2 Experimentelle Bestimmung des log-P- und log-D-Werts
  2. Chapter
    2.2 Säure-Base-Eigenschaften
    1. Chapter
      2.2.1 Henderson-Hasselbalch-Gleichung
    2. Chapter
      2.2.2 Ionisierte und ungeladene Formen
    3. Chapter
      2.2.3 Einfluss von Substituenten auf die Säure- und Basenstärke
  3. Chapter
    2.3 Liberation
    1. Chapter
      2.3.1 Löslichkeit
  4. Chapter
    2.4 Resorption
    1. Chapter
      2.4.1 Resorptionsbarrieren
    2. Chapter
      2.4.2 Passive Diffusion durch die Lipiddoppelschicht
    3. Chapter
      2.4.3 Transport durch Membranproteine
    4. Chapter
      2.4.4 Weitere Resorptionsmechanismen
    5. Chapter
      2.4.5 Organabhängige Resorption
  5. Chapter
    2.5 Verteilung
    1. Chapter
      2.5.1 Verteilungsräume
    2. Chapter
      2.5.2 Plasmaproteinbindung
    3. Chapter
      2.5.3 Speicherung im Gewebe
  6. Chapter
    2.6 Biotransformation – chemische und biochemische Mechanismen der Arzneistoffmetabolisierung
    1. Chapter
      2.6.1 Phase-I-Reaktionen
    2. Chapter
      2.6.2 Phase-II-Reaktionen
    3. Chapter
      2.6.3 Metabolisierung in der Leber
    4. Chapter
      2.6.4 Metabolisierung in den Darmzellen
    5. Chapter
      2.6.5 First-Pass-Effekt
    6. Chapter
      2.6.6 Stereochemische Aspekte
    7. Chapter
      2.6.7 Analytische Aspekte
  7. Chapter
    2.7 Elimination
    1. Chapter
      2.7.1 Niere
    2. Chapter
      2.7.2 Leber
  8. Chapter
    2.8 Prodrugs
  9. Chapter
    2.9 Softdrugs
3. Chapter
  3 Chemische Grundlagen unerwünschter Arzneistoffwirkungen
  1. Chapter
    3.1 Intrinsische toxikophore Gruppen
    1. Chapter
      3.1.1 Intrinsische Elektrophile
    2. Chapter
      3.1.2 Gruppenübertragende Funktionalitäten
    3. Chapter
      3.1.3 Chelatisierende Funktionalitäten
  2. Chapter
    3.2 Reaktive Metaboliten
    1. Chapter
      3.2.1 Elektrophile Intermediate
    2. Chapter
      3.2.2 Freie Radikale und reaktive Sauerstoffspezies
  3. Chapter
    3.3 Methämoglobinbildner
    1. Chapter
      3.3.1 Methämoglobinbildung durch gekoppelte Oxidation
    2. Chapter
      3.3.2 Antidote gegen Methämoglobinbildner
  4. Chapter
    3.4 Fotochemische Reaktionen
    1. Chapter
      3.4.1 Pathophysiologische Grundlagen
    2. Chapter
      3.4.2 Fotosensibilisierung durch Arzneistoffe
    3. Chapter
      3.4.3 Fotosensibilisierende Arzneistoffe
  5. Chapter
    3.5 Antitargets
    1. Chapter
      3.5.1 hERG-Kanal
    2. Chapter
      3.5.2 Serotonin-5-HT2B-Agonisten
    3. Chapter
      3.5.3 Häufig anzutreffende Antitargets
4. Chapter
  4 Chemische Grundlagen der Arzneistoffinteraktionen
  1. Chapter
    4.1 Arten der Arzneistoffinteraktionen
  2. Chapter
    4.2 Pharmazeutische Interaktionen (Inkompatibilitäten)
  3. Chapter
    4.3 Interaktionen durch pH-Änderung
  4. Chapter
    4.4 Interaktionen durch Chelatisierung
  5. Chapter
    4.5 Interaktionen durch Hemmung oder Induktion von CYP-Enzymen
    1. Chapter
      4.5.1 Inhibition von CYP-Enzymen
    2. Chapter
      4.5.2 Induktion von CYP-Enzymen
  6. Chapter
    4.6 Interaktionen mit Transportproteinen
    1. Chapter
      4.6.1 P-Glykoprotein
    2. Chapter
      4.6.2 SLC-Transporter
5. Chapter
  5 Chemische Aspekte der Arzneistoffentwicklung
  1. Chapter
    5.1 Präklinische Entwicklung
  2. Chapter
    5.2 Klinische Studien
  3. Chapter
    5.3 Scale-Up und Prozessentwicklung
  4. Chapter
    5.4 Grüne Chemie
  5. Chapter
    5.5 Bezeichnung von Arzneistoffen
6. Chapter
  6 Arzneistoffanalytik
  1. Chapter
    6.1 Instrumentelle Methoden
    1. Chapter
      6.1.1 Infrarotspektroskopie
    2. Chapter
      6.1.2 UV/Vis-Spektroskopie
    3. Chapter
      6.1.3 Dünnschichtchromatographie
    4. Chapter
      6.1.4 Hochleistungsflüssigkeitschromatographie
  2. Chapter
    6.2 Nasschemische Methoden
    1. Chapter
      6.2.1 Identitätsreaktionen
    2. Chapter
      6.2.2 Gehaltsbestimmungen
Chapter
B Spezieller Teil
1. Chapter
  7 Nervensystem und Mediatoren
  1. Chapter
    7.1 Am Sympathikus angreifende Arzneistoffe
    1. Chapter
      7.1.1 Adrenerge Neurochemie
    2. Chapter
      7.1.2 α1-Sympathomimetika
    3. Chapter
      7.1.3 α2-Sympathomimetika
    4. Chapter
      7.1.4 β-Sympathomimetika
    5. Chapter
      7.1.5 Indirekte Sympathomimetika
    6. Chapter
      7.1.6 Methylxanthine
    7. Chapter
      7.1.7 α-Sympatholytika
    8. Chapter
      7.1.8 β-Sympatholytika (Betablocker)
  2. Chapter
    7.2 Am Parasympathikus angreifende Arzneistoffe
    1. Chapter
      7.2.1 Cholinerge Neurochemie
    2. Chapter
      7.2.2 Muscarinrezeptor-Agonisten
    3. Chapter
      7.2.3 Cholinesterase-Inhibitoren
    4. Chapter
      7.2.4 Antidementiva
    5. Chapter
      7.2.5 Insektizide und Nervengase
    6. Chapter
      7.2.6 Parasympatholytika
    7. Chapter
      7.2.7 Nicotinrezeptor-Agonisten und Nicotinrezeptor-Antagonisten
  3. Chapter
    7.3 Opioid-Analgetika
    1. Chapter
      7.3.1 Morphin
    2. Chapter
      7.3.2 Polyzyklische Opioide
    3. Chapter
      7.3.3 Flexible Opioide
    4. Chapter
      7.3.4 Opioid-Antagonisten
  4. Chapter
    7.4 Antitussiva und Expektoranzien
    1. Chapter
      7.4.1 Antitussiva
    2. Chapter
      7.4.2 Expektoranzien
  5. Chapter
    7.5 Nichtopioide Analgetika und Antirheumatika
    1. Chapter
      7.5.1 Arachidonsäuremetabolismus und Eicosanoide
    2. Chapter
      7.5.2 Anilide
    3. Chapter
      7.5.3 Pyrazolinone
    4. Chapter
      7.5.4 Salicylsäure-Derivate
    5. Chapter
      7.5.5 Anthranilsäure-Derivate (Fenamate)
    6. Chapter
      7.5.6 Phenyl- und Heteroarylessigsäure- Derivate (Fenac-Gruppe)
    7. Chapter
      7.5.7 Arylpropionsäure-Derivate (Profene)
    8. Chapter
      7.5.8 Pyrazolidindione
    9. Chapter
      7.5.9 Oxicame
    10. Chapter
      7.5.10 Coxibe
    11. Chapter
      7.5.11 Krankheitsmodifizierende Antirheumatika (DMARD)
    12. Chapter
      7.5.12 Januskinase-Inhibitoren
    13. Chapter
      7.5.13 SYK-Inhibitoren
    14. Chapter
      7.5.14 Sphingosin-1-phosphat- Rezeptormodulatoren
  6. Chapter
    7.6 Prostanoide als Arzneistoffe
  7. Chapter
    7.7 Gichtmittel
    1. Chapter
      7.7.1 Arzneistoffe zur Behandlung des akuten Gichtanfalls
    2. Chapter
      7.7.2 Urikostatika
    3. Chapter
      7.7.3 Urikosurika
  8. Chapter
    7.8 Lokalanästhetika
    1. Chapter
      7.8.1 Lokalanästhetika vom Estertyp
    2. Chapter
      7.8.2 Lokalanästhetika vom Amidtyp
    3. Chapter
      7.8.3 Weitere Lokalanästhetika
  9. Chapter
    7.9 Allgemeinanästhetika
    1. Chapter
      7.9.1 Inhalationsanästhetika
    2. Chapter
      7.9.2 Injektionsanästhetika
  10. Chapter
    7.10 Anxiolytika
    1. Chapter
      7.10.1 GABA-System
    2. Chapter
      7.10.2 Benzodiazepine
    3. Chapter
      7.10.3 Benzodiazepin-Antagonist
  11. Chapter
    7.11 Hypnotika
    1. Chapter
      7.11.1 Benzodiazepine als Hypnotika
    2. Chapter
      7.11.2 Z-Substanzen (Nichtbenzodiazepine)
    3. Chapter
      7.11.3 Melatonin und verwandte Substanzen
    4. Chapter
      7.11.4 Sedativa und Hypnotika mit unterschiedlicher Grundstruktur
  12. Chapter
    7.12 Zentrale Muskelrelaxanzien
  13. Chapter
    7.13 Antiepileptika
    1. Chapter
      7.13.1 Pathophysiologische Grundlagen der Epilepsie
    2. Chapter
      7.13.2 Targets und Wirkprinzipien der Antiepileptika
    3. Chapter
      7.13.3 Inaktivatoren spannungsabhängiger Na+-Kanäle
    4. Chapter
      7.13.4 Inaktivatoren spannungsabhängiger Ca2+-Kanäle
    5. Chapter
      7.13.5 Antiepileptika mit GABAverstärkender Wirkung
    6. Chapter
      7.13.6 Antiepileptika mit Glutamatblockierender Wirkung
    7. Chapter
      7.13.7 Carboanhydrase-Inhibitoren
  14. Chapter
    7.14 Antiparkinsonmittel
    1. Chapter
      7.14.1 Levodopa in Kombination mit Dopa-Decarboxylase-Inhibitoren
    2. Chapter
      7.14.2 Dopamin-Agonisten
    3. Chapter
      7.14.3 MAO-B-Inhibitoren
    4. Chapter
      7.14.4 COMT-Inhibitoren
    5. Chapter
      7.14.5 Anticholinergika
  15. Chapter
    7.15 Antipsychotika
    1. Chapter
      7.15.1 Klassische Antipsychotika
    2. Chapter
      7.15.2 Atypische Antipsychotika
    3. Chapter
      7.15.3 Chorea-Huntington-Therapie
  16. Chapter
    7.16 Antidepressiva
  17. Chapter
    7.17 Migränemittel
    1. Chapter
      7.17.1 Triptane
    2. Chapter
      7.17.2 Mutterkornalkaloide
    3. Chapter
      7.17.3 Ditane
  18. Chapter
    7.18 Antiemetika und Prokinetika
    1. Chapter
      7.18.1 Pathophysiologie des Erbrechens
    2. Chapter
      7.18.2 Antiemetika mit prokinetischen Eigenschaften
    3. Chapter
      7.18.3 Serotonin-5-HT3-Antagonisten (Setrone)
    4. Chapter
      7.18.4 Neurokinin-NK1-Antagonisten
    5. Chapter
      7.18.5 Cannabinoide
  19. Chapter
    7.19 H1-Antihistaminika
    1. Chapter
      7.19.1 Histamin
    2. Chapter
      7.19.2 H1-Antihistaminika der 1. Generation
    3. Chapter
      7.19.3 H1-Antihistaminika der 2. Generation
    4. Chapter
      7.19.4 Dual wirkende Antihistaminika
    5. Chapter
      7.19.5 Mastzellstabilisatoren ohne H1-Antihistaminwirkung
2. Chapter
  8 Hormonsystem 8 Hormonsystem
  1. Chapter
    8.1 Schilddrüsentherapeutika
    1. Chapter
      8.1.1 Schilddrüsenhormone
    2. Chapter
      8.1.2 Thyreostatika
    3. Chapter
      8.1.3 Schilddrüsendiagnostika
  2. Chapter
    8.2 Insulin und Antidiabetika
    1. Chapter
      8.2.1 Insuline
    2. Chapter
      8.2.2 Sulfonylharnstoffe
    3. Chapter
      8.2.3 Glinide
    4. Chapter
      8.2.4 Inkretinmimetika ( GLP-1-Agonisten)
    5. Chapter
      8.2.5 Gliptine (DPP-4-Inhibitoren)
    6. Chapter
      8.2.6 Biguanide
    7. Chapter
      8.2.7 α-Glucosidase-Inhibitoren
    8. Chapter
      8.2.8 Gliflozine (SGLT2-Inhibitoren)
    9. Chapter
      8.2.9 Glucagon
  3. Chapter
    8.3 Nebennierenrindenhormone
    1. Chapter
      8.3.1 Corticoide – Strukturchemie und Physiologie
    2. Chapter
      8.3.2 Mineralocorticoide
    3. Chapter
      8.3.3 Glucocorticoide
    4. Chapter
      8.3.4 Cortisol-Synthese-Hemmer
  4. Chapter
    8.4 Sexualhormone
    1. Chapter
      8.4.1 Androgene
    2. Chapter
      8.4.2 Inhibitoren der steroidalen 5α-Reduktase
    3. Chapter
      8.4.3 Anabolika
    4. Chapter
      8.4.4 Estrogene
    5. Chapter
      8.4.5 Gestagene
3. Chapter
  9 Herz-Kreislauf-System
  1. Chapter
    9.1 Arzneistoffe mit Wirkung auf das Renin-Angiotensin-System
  2. Chapter
    9.2 Diuretika
    1. Chapter
      9.2.1 Carboanhydrase-Inhibitoren zur Glaukomtherapie
    2. Chapter
      9.2.2 Thiazid-Diuretika und Analoga
    3. Chapter
      9.2.3 Schleifendiuretika
    4. Chapter
      9.2.4 Kaliumsparende Diuretika
    5. Chapter
      9.2.5 Mineralocorticoidrezeptor- Antagonisten
    6. Chapter
      9.2.6 Osmodiuretika
    7. Chapter
      9.2.7 Vasopressinrezeptor-Antagonisten
    8. Chapter
      9.2.8 Vasopressinrezeptor-Agonisten als Antidiuretika
  3. Chapter
    9.3 Herztherapeutika
    1. Chapter
      9.3.1 Wirkstoffe zur Therapie der Herzinsuffizienz
    2. Chapter
      9.3.2 Antiarrhythmika
    3. Chapter
      9.3.3 Koronarmittel
  4. Chapter
    9.4 Calciumkanalblocker
    1. Chapter
      9.4.1 Dihydropyridine
    2. Chapter
      9.4.2 Phenylalkylamine und Benzothiazepine
  5. Chapter
    9.5 Spezielle Antihypertonika
    1. Chapter
      9.5.1 Vasodilatatoren
    2. Chapter
      9.5.2 Wirkstoffe zur Therapie der pulmonalen Hypertonie
  6. Chapter
    9.6 Lipidsenker
    1. Chapter
      9.6.1 Statine (HMG-CoA-Reduktase- Inhibitoren)
    2. Chapter
      9.6.2 ATP-Citrat-Lyase-Inhibitoren
    3. Chapter
      9.6.3 Azetidinone (Cholesterol- Resorptionshemmer)
    4. Chapter
      9.6.4 Fibrate (PPARα-Agonisten)
    5. Chapter
      9.6.5 Anionenaustauscherharze ( Gallensäure-Resorptionshemmer)
  7. Chapter
    9.7 Blut
4. Chapter
  10 Verdauungstrakt
  1. Chapter
    10.1 Ulkustherapeutika
    1. Chapter
      10.1.1 Funktion des Magens
    2. Chapter
      10.1.2 H2-Antihistaminika (H2-Blocker, Histamin-H2-Antagonisten)
    3. Chapter
      10.1.3 Protonenpumpen-Inhibitoren
    4. Chapter
      10.1.4 Muscarinrezeptor-Antagonisten
    5. Chapter
      10.1.5 Antazida
    6. Chapter
      10.1.6 Bismutverbindungen
  2. Chapter
    10.2 Laxanzien
    1. Chapter
      10.2.1 Osmotisch wirksame Laxanzien
    2. Chapter
      10.2.2 Antiresorptiv und hydragog wirksame Laxanzien
  3. Chapter
    10.3 Antidiarrhoika
    1. Chapter
      10.3.1 Opioidrezeptor-Agonisten
    2. Chapter
      10.3.2 Neprilysin-Inhibitoren
    3. Chapter
      10.3.3 Adsorbenzien und Adstringenzien
    4. Chapter
      10.3.4 Probiotika
  4. Chapter
    10.4 Gallentherapeutika
5. Chapter
  11 Haut und Knochen
  1. Chapter
    11.1 Mittel gegen Neurodermitis
    1. Chapter
      11.1.1 Calcineurin-Inhibitoren mit immunsuppressiver Wirkung
    2. Chapter
      11.1.2 Systemische Immunsuppressiva (Off-Label-Use)
  2. Chapter
    11.2 Aknemittel
    1. Chapter
      11.2.1 Topische Aknemittel
    2. Chapter
      11.2.2 Retinoide
  3. Chapter
    11.3 Antipsoriatika
    1. Chapter
      11.3.1 Topische Antipsoriatika
    2. Chapter
      11.3.2 Systemische Antipsoriatika
    3. Chapter
      11.3.3 PUVA-Therapie
  4. Chapter
    11.4 Mittel zur Behandlung der aktinischen Keratose
    1. Chapter
      11.4.1 Imiquimod
    2. Chapter
      11.4.2 Ingenolmebutat
  5. Chapter
    11.5 Biotin und Dexpanthenol
    1. Chapter
      11.5.1 Biotin
    2. Chapter
      11.5.2 Dexpanthenol
  6. Chapter
    11.6 Sonnenschutzmittel
    1. Chapter
      11.6.1 Chemische Wirkung der Sonnenstrahlung
    2. Chapter
      11.6.2 Körpereigener Sonnenschutz
    3. Chapter
      11.6.3 Organisch-chemische UV-Filter
    4. Chapter
      11.6.4 Anorganisch-chemische Filter
  7. Chapter
    11.7 Osteoporosemittel und Knochenstoffwechselregulatoren
    1. Chapter
      11.7.1 Vitamin D und Derivate
    2. Chapter
      11.7.2 Bisphosphonate
    3. Chapter
      11.7.3 Selektive Estrogen-Rezeptor- Modulatoren (SERM)
    4. Chapter
      11.7.4 Calcitonin
    5. Chapter
      11.7.5 Parathormon
    6. Chapter
      11.7.6 Calcimimetika
    7. Chapter
      11.7.7 Phosphatbinder
6. Chapter
  12 Therapie von Infektionskrankheiten
  1. Chapter
    12.1 Antibakterielle Antibiotika
    1. Chapter
      12.1.1 β-Lactam-Antibiotika – Übersicht
    2. Chapter
      12.1.2 Penicilline
    3. Chapter
      12.1.3 Cephalosporine
    4. Chapter
      12.1.4 Carbapeneme
    5. Chapter
      12.1.5 Monobactame
    6. Chapter
      12.1.6 Fosfomycin
    7. Chapter
      12.1.7 Glykopeptid-Antibiotika
    8. Chapter
      12.1.8 Lipopeptid-Antibiotika
    9. Chapter
      12.1.9 Sulfonamide und Sulfonamid- Kombinationen
    10. Chapter
      12.1.10 Fluorchinolone
    11. Chapter
      12.1.11 Nitrofurane
    12. Chapter
      12.1.12 8-Hydroxychinoline
    13. Chapter
      12.1.13 Tetracycline
    14. Chapter
      12.1.14 Aminoglykosid-Antibiotika
    15. Chapter
      12.1.15 Chloramphenicol
    16. Chapter
      12.1.16 Makrolid-Antibiotika
    17. Chapter
      12.1.17 Lincosamide
    18. Chapter
      12.1.18 Oxazolidinone
    19. Chapter
      12.1.19 Pleuromutiline
    20. Chapter
      12.1.20 Lokalantibiotika
    21. Chapter
      12.1.21 Polypeptid-Antibiotika
  2. Chapter
    12.2 Tuberkulose- und Lepramittel
    1. Chapter
      12.2.1 Antituberkulotika
    2. Chapter
      12.2.2 Antileprotika
  3. Chapter
    12.3 Virostatika
    1. Chapter
      12.3.1 Virostatika gegen Herpesviren
    2. Chapter
      12.3.2 Virostatika gegen Humane Immunschwäche-Viren (HIV)
    3. Chapter
      12.3.3 Virostatika gegen Influenzaviren
    4. Chapter
      12.3.4 Virostatika gegen Hepatitis-BViren (HBV)
    5. Chapter
      12.3.5 Virostatika gegen Hepatitis-CViren (HCV)
    6. Chapter
      12.3.6 Virostatika gegen Hepatitis-DViren (HDV)
    7. Chapter
      12.3.7 Virostatika gegen Coronaviren (SARS-CoV-2)
  4. Chapter
    12.4 Antimykotika
    1. Chapter
      12.4.1 Inhibitoren der Ergosterolbiosynthese
    2. Chapter
      12.4.2 Inhibitoren der Zellwandfunktion
    3. Chapter
      12.4.3 Inhibitoren des β-1,3-d-Glucan- Synthase-Komplexes
    4. Chapter
      12.4.4 Inhibitoren der DNA-/RNAFunktion
    5. Chapter
      12.4.5 Inhibitoren des Mikrotubuli- Apparats
  5. Chapter
    12.5 Antiprotozoenmittel
    1. Chapter
      12.5.1 Malariamittel
    2. Chapter
      12.5.2 Toxoplasmose-Mittel
    3. Chapter
      12.5.3 Trypanosomen-Mittel
    4. Chapter
      12.5.4 Leishmaniose-Mittel
    5. Chapter
      12.5.5 Trichomonaden-Mittel
    6. Chapter
      12.5.6 Giardien-Mittel
    7. Chapter
      12.5.7 Mittel gegen pathogene Darmprotozoen
    8. Chapter
      12.5.8 Mittel gegen Ciliophora
  6. Chapter
    12.6 Anthelminthika
    1. Chapter
      12.6.1 Mittel gegen Fadenwürmer
    2. Chapter
      12.6.2 Mittel gegen Bandwürmer
    3. Chapter
      12.6.3 Mittel gegen Saugwürmer
  7. Chapter
    12.7 Antiparasitäre Mittel (extern)
    1. Chapter
      12.7.1 Insektizide
    2. Chapter
      12.7.2 Repellenzien
  8. Chapter
    12.8 Antiseptika, Desinfektions- und Konservierungsmittel
    1. Chapter
      12.8.1 Alkohole
    2. Chapter
      12.8.2 Formaldehyd und sonstige Aldehyde
    3. Chapter
      12.8.3 Perverbindungen
    4. Chapter
      12.8.4 Tosylchloramid-Natrium und Hypochlorite
    5. Chapter
      12.8.5 Iodhaltige Mittel
    6. Chapter
      12.8.6 Phenole und Derivate
    7. Chapter
      12.8.7 Quartäre Ammoniumverbindungen
    8. Chapter
      12.8.8 Biguanide und Amine
    9. Chapter
      12.8.9 Ethacridinlactat
    10. Chapter
      12.8.10 Metallionenhaltige Antiseptika
7. Chapter
  13 Tumorerkrankungen
  1. Chapter
    13.1 Alkylanzien
    1. Chapter
      13.1.1 Stickstofflost-Verbindungen (N-Loste)
    2. Chapter
      13.1.2 Aziridine
    3. Chapter
      13.1.3 Estramustin
    4. Chapter
      13.1.4 Methansulfonate
    5. Chapter
      13.1.5 N-Nitrosoharnstoffe
    6. Chapter
      13.1.6 Triazene
    7. Chapter
      13.1.7 Mitomycin C
  2. Chapter
    13.2 Platinkomplexe
    1. Chapter
      13.2.1 Zytoprotektivum Amifostin
  3. Chapter
    13.3 DNA-Interkalatoren
    1. Chapter
      13.3.1 Anthracycline
    2. Chapter
      13.3.2 Anthracendione und Acridine
    3. Chapter
      13.3.3 Bleomycine
    4. Chapter
      13.3.4 Actinomycine
  4. Chapter
    13.4 Topoisomerase-Inhibitoren
    1. Chapter
      13.4.1 Topoisomerase-I-Inhibitoren
    2. Chapter
      13.4.2 Topoisomerase-II-Inhibitoren
  5. Chapter
    13.5 Antimetaboliten
    1. Chapter
      13.5.1 Folsäure-Antagonisten
    2. Chapter
      13.5.2 Pyrimidin- und Pyrimidinnukleosidanaloga
    3. Chapter
      13.5.3 Purin- und Purinnukleosidanaloga
    4. Chapter
      13.5.4 Inhibitoren der Ribonukleotid- Reduktase
  6. Chapter
    13.6 Kinase-Inhibitoren
    1. Chapter
      13.6.1 Grundlagen der zellulären Signaltransduktion
    2. Chapter
      13.6.2 Inhibitoren von Rezeptortyrosinkinasen
    3. Chapter
      13.6.3 Inhibitoren zytoplasmatischer Tyrosinkinasen
    4. Chapter
      13.6.4 Inhibitoren von Serin-Threonin- Kinasen
    5. Chapter
      13.6.5 Inhibitoren des PI3K/AKT/mTORSignalwegs
  7. Chapter
    13.7 Mitosehemmstoffe
    1. Chapter
      13.7.1 Mikrotubuli-Destabilisatoren
    2. Chapter
      13.7.2 Mikrotubuli-Stabilisatoren
  8. Chapter
    13.8 Hormone und Antihormone
    1. Chapter
      13.8.1 Antiestrogene
    2. Chapter
      13.8.2 Aromatase-Inhibitoren
    3. Chapter
      13.8.3 Antiandrogene
    4. Chapter
      13.8.4 Androgensynthesehemmer
    5. Chapter
      13.8.5 Gonadorelin-Agonisten (GnRHAnaloga)
    6. Chapter
      13.8.6 Gonadorelin-Antagonisten
  9. Chapter
    13.9 PARP-Inhibitoren
  10. Chapter
    13.10 Proteasom-Inhibitoren
  11. Chapter
    13.11 Immunmodulatoren
  12. Chapter
    13.12 Histondesacetylase-Inhibitoren
  13. Chapter
    13.13 Hedgehog-Signalweg-Inhibitoren
  14. Chapter
    13.14 Fotodynamische Tumortherapie
  15. Chapter
    13.15 BCL-2-Inhibitoren
8. Chapter
  14 Zytoprotektiva
  1. Chapter
    14.1 Antioxidative Vitamine
    1. Chapter
      14.1.1 Ascorbinsäure
    2. Chapter
      14.1.2 Tocopherole
  2. Chapter
    14.2 Endogene Zytoprotektiva
    1. Chapter
      14.2.1 Glutathion
    2. Chapter
      14.2.2 α-Liponsäure (Thioctsäure)
  3. Chapter
    14.3 Exogene Zytoprotektiva
    1. Chapter
      14.3.1 Selen und Selenoproteine
    2. Chapter
      14.3.2 Carotinoide
Chapter
Quellenverzeichnis und weiterführende Literatur
1. Chapter
  Allgemeiner Teil
  1. Chapter
    Lehrbücher der Medizinischen Chemie (Aspekte der Wirkstoffentwicklung)
  2. Chapter
    Lehrbücher anderer Fachgebiete
  3. Chapter
    Pharmakodynamik (Kapitel 1)
  4. Chapter
    Pharmakokinetik (Kapitel 2)
  5. Chapter
    Unerwünschte Arzneistoffwirkungen (Kapitel 3)
  6. Chapter
    Arzneistoffinteraktionen (Kapitel 4)
  7. Chapter
    Arzneistoffentwicklung (Kapitel 5)
  8. Chapter
    Arzneistoffanalytik (Kapitel 6)
2. Chapter
  Spezieller Teil
  1. Chapter
    Lehrbücher der Pharmazeutischen und Medizinischen Chemie (Arzneistoffklassen)
  2. Chapter
    Allgemeine Literatur
  3. Chapter
    Design, Entwicklung, Synthese von Arzneistoffen
  4. Chapter
    Synthetische Methoden für neu zugelassene Arzneistoffe (2002–2019)
  5. Chapter
    Nervensystem und Mediatoren (Kapitel 7)
  6. Chapter
    Hormonsystem (Kapitel 8)
  7. Chapter
    Herz-Kreislauf-System (Kapitel 9)
  8. Chapter
    Verdauungstrakt (Kapitel 10)
  9. Chapter
    Haut und Knochen (Kapitel 11)
  10. Chapter
    Infektionskrankheiten (Kapitel 12)
  11. Chapter
    Tumorerkrankungen (Kapitel 13)
  12. Chapter
    Zytoprotektiva (Kapitel 14)
3. Chapter
  Bildnachweis
4. Chapter
  Sachregister
5. Chapter
  Die Autoren

Pharmazeutische/Medizinische Chemie

Arzneistoffe - von der Struktur zur Wirkung

Overview

Abstract

Author information

Details

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Table of contents

Content (486 Chapter)

Vorwort

Zur Benutzung des Buches

Inhaltsverzeichnis

Abkürzungsverzeichnis

A. Allgemeiner Teil

1 Chemische Grundlagen der Pharmakodynamik

1.1 Grundlagen der Target- Interaktionen

1.1.1 Einteilung der Arzneistoffe

1.1.2 Weg eines Arzneistoffs im Organismus

1.1.3 Wirkung eines Arzneistoffs

1.1.4 Prinzipien der Target-Interaktion

1.1.5 Funktionelle Gruppen in Arzneistoffen

1.1.6 Heterozyklen in Arzneistoffen

1.1.7 Relevante Bindungskräfte für die Target-Interaktion

1.2 Arzneistoff-Targets

1.2.1 Aminosäuren als Bausteine proteinbasierter Targets

1.2.2 Enzyme

1.2.3 Rezeptoren

1.2.4 Transporter

1.2.5 Nukleinsäuren

1.3 Optimierung der Target-Interaktionen

1.3.1 Screening, Hit und Leitstruktur

1.3.2 Struktur-Wirkungs-Beziehungen

1.3.3 Identifizieren eines Pharmakophors

1.3.4 Strategien zur Arzneistoffoptimierung

1.4 Stereochemische Aspekte

1.4.1 Definitionen und Begriffe

1.4.2 Stereochemie und therapeutische Wirkung

1.4.3 Enantiomerentrennung

1.4.4 Stereoselektive Synthese

2 Chemische Grundlagen der Pharmakokinetik

2.1 Lipophilie und Hydrophilie

2.1.1 Verteilungskoeffizient P

2.1.2 Experimentelle Bestimmung des log-P- und log-D-Werts

2.2 Säure-Base-Eigenschaften

2.2.1 Henderson-Hasselbalch-Gleichung

2.2.2 Ionisierte und ungeladene Formen

2.2.3 Einfluss von Substituenten auf die Säure- und Basenstärke

2.3 Liberation

2.3.1 Löslichkeit

2.4 Resorption

2.4.1 Resorptionsbarrieren

2.4.2 Passive Diffusion durch die Lipiddoppelschicht

2.4.3 Transport durch Membranproteine

2.4.4 Weitere Resorptionsmechanismen

2.4.5 Organabhängige Resorption

2.5 Verteilung

2.5.1 Verteilungsräume

2.5.2 Plasmaproteinbindung

2.5.3 Speicherung im Gewebe

2.6 Biotransformation – chemische und biochemische Mechanismen der Arzneistoffmetabolisierung

2.6.1 Phase-I-Reaktionen

2.6.2 Phase-II-Reaktionen

2.6.3 Metabolisierung in der Leber

2.6.4 Metabolisierung in den Darmzellen

2.6.5 First-Pass-Effekt

2.6.6 Stereochemische Aspekte

2.6.7 Analytische Aspekte

2.7 Elimination

2.7.1 Niere

2.7.2 Leber

2.8 Prodrugs

2.8.1 Klassen von Prodrugs

2.8.2 Prodrugs zur Verbesserung der Wasserlöslichkeit

2.8.3 Prodrugs zur Verbesserung der Permeabilität

2.8.4 Prodrugs zur Verlängerung der Wirkdauer

2.8.5 Prodrugs zur gezielten Anreicherung des Arzneistoffs am Wirkort (Drug Targeting)

2.9 Softdrugs

3 Chemische Grundlagen unerwünschter Arzneistoffwirkungen

3.1 Intrinsische toxikophore Gruppen

3.1.1 Intrinsische Elektrophile