(cache)医療用医薬品 : プロセキソール

医薬品情報

総称名	プロセキソール
一般名	エチニルエストラジオール
欧文一般名	Ethinylestradiol
薬効分類番号	2474
ATCコード	L02AA03
KEGG DRUG	D00554 エチニルエストラジオール商品一覧相互作用情報
JAPIC	添付文書(PDF)

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添付文書情報 2017年7月改訂 (第12版)

禁忌効能・効果及び用法・用量使用上の注意薬物動態臨床成績薬効薬理理化学的知見包装主要文献

商品情報 組成・性状

販売名	欧文商標名	製造会社	YJコード	薬価	規制区分
プロセキソール錠0.5mg	PROSEXOL TABLETS	あすか製薬	2474001F1033	32.4円／錠	処方箋医薬品

禁忌

次の患者には投与しないこと

エストロゲン依存性悪性腫瘍（例えば，乳癌，子宮内膜癌）及びその疑いのある患者（治療の目的で投与する場合を除く）［腫瘍の悪化あるいは顕性化を促すことがある．］

未治療の子宮内膜増殖症のある患者［子宮内膜増殖症は細胞異型を伴う場合があるため．］

血栓性静脈炎，肺塞栓症又はその既往歴のある患者［血液凝固能の亢進により，これらの症状が増悪することがある．］

オムビタスビル水和物・パリタプレビル水和物・リトナビル配合剤を投与中の患者（「相互作用」の項参照）

効能・効果及び用法・用量

効能効果

前立腺癌，閉経後の末期乳癌（男性ホルモン療法に抵抗を示す場合）

用法用量

前立腺癌，乳癌には，通常1回1〜2錠を1日3回経口投与する．ただし，年齢，症状により適宜増減する．
なお，原体の再評価結果の用法及び用量は，前立腺癌，乳癌にはエチニルエストラジオールとして，通常成人1回0.05〜1.0mgを1日3回経口投与である．

使用上の注意

慎重投与

肝障害のある患者［代謝能が低下しており肝臓への負担が増加するため，症状が増悪するおそれがある．］

子宮筋腫のある患者［子宮筋腫の発育を促進するおそれがある．］

子宮内膜症のある患者［症状が増悪するおそれがある．］

心疾患，腎疾患又はその既往歴のある患者［ナトリウムや体液の貯留により，これらの症状が増悪するおそれがある．］

てんかん患者［体液の貯留により，症状が増悪するおそれがある．］

糖尿病患者［耐糖能が低下することがあるので，十分コントロールを行いながら投与すること．］

重要な基本的注意

女性に投与する場合には，投与前に病歴，家族素因等の問診，乳房検診並びに婦人科検診（子宮を有する患者においては子宮内膜細胞診及び超音波検査による子宮内膜厚の測定を含む）を行い，投与開始後は定期的に乳房検診並びに婦人科検診を行うこと．

相互作用

併用禁忌

オムビタスビル水和物・パリタプレビル水和物・リトナビル配合剤

ヴィキラックス

エチニルエストラジオール含有経口避妊剤を併用した患者においてALT（GPT）上昇が高頻度に認められている．
なお，オムビタスビル水和物・パリタプレビル水和物・リトナビル配合剤治療終了の約2週間後から本剤の投与を再開できる．

機序不明

併用注意

副腎皮質ホルモンプレドニゾロン等三環系抗うつ剤イミプラミン等セレギリン塩酸塩シクロスポリンテオフィリンオメプラゾール	これらの薬剤の作用が増強するおそれがある．	本剤はこれらの薬剤の代謝を抑制すると考えられる．
リファンピシンバルビツール酸系製剤フェノバルビタール等ヒダントイン系製剤フェニトインナトリウム等カルバマゼピンボセンタンモダフィニルトピラマート	本剤の効果の減弱化及び不正性器出血の発現率が増大するおそれがある．	これらの薬剤は薬物代謝酵素を誘導し，本剤の代謝を促進すると考えられる．
テトラサイクリン系抗生物質テトラサイクリン等ペニシリン系抗生物質アンピシリン水和物等	本剤の効果の減弱化及び不正性器出血の発現率が増大するおそれがある．	これらの薬剤は腸内細菌叢を変化させ，本剤の腸肝循環による再吸収を抑制すると考えられる．
テルビナフィン塩酸塩	黄体ホルモン・卵胞ホルモン配合剤との併用で，月経異常があらわれたとの報告がある．	機序不明
Gn-RH誘導体ブセレリン酢酸塩等	これらの薬剤の作用を減弱するおそれがある．	これらの薬剤は性ホルモンの分泌を低下することにより薬効を示すため，性ホルモンである本剤の投与によってこれらの薬剤の効果を減弱する可能性が考えられる．
血糖降下剤インスリン製剤，スルフォニル尿素系製剤，スルフォンアミド系製剤，ビグアナイド系製剤等	血糖降下剤の作用が減弱するおそれがある．血糖値その他患者の状態を十分観察し，血糖降下剤の用量を調節するなど注意する．	本剤は耐糖能を低下させ，血糖降下剤の作用を減弱させると考えられる．
ラモトリギンモルヒネサリチル酸	これらの薬剤の血中濃度が低下するおそれがある．	本剤はこれらの薬剤のグルクロン酸抱合を促進すると考えられる．
テラプレビル	本剤の作用が減弱するおそれがある．	ノルエチステロンとエチニルエストラジオールの配合剤でエチニルエストラジオールのAUC減少が報告されている．
HIVプロテアーゼ阻害剤ネルフィナビルメシル酸塩，リトナビル，ダルナビル，ホスアンプレナビル（リトナビル併用時），ロピナビル・リトナビル配合剤等非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤ネビラピン	本剤の作用が減弱するおそれがある．	エチニルエストラジオールのAUCが減少する．
HIVプロテアーゼ阻害剤アタザナビルインジナビル	本剤の血中濃度が上昇するおそれがある．	これらの薬剤は本剤の代謝酵素（CYP3A4）を阻害すると考えられる．
非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤エトラビリン	本剤の血中濃度が上昇するおそれがある．	エトラビリンは本剤の代謝酵素（CYP2C9）を阻害すると考えられる．
フルコナゾール	本剤の血中濃度が上昇するおそれがある．	フルコナゾールは本剤の代謝酵素（CYP3A4）を阻害すると考えられる．
ボリコナゾール	本剤の血中濃度が上昇するおそれがある．ボリコナゾールの血中濃度が上昇するおそれがある．	ボリコナゾールは本剤の代謝酵素（CYP3A4）を阻害すると考えられる．本剤がボリコナゾールの代謝酵素（CYP2C19）を阻害すると考えられる．
アセトアミノフェン	本剤の血中濃度が上昇するおそれがある．アセトアミノフェンの血中濃度が低下するおそれがある．	アセトアミノフェンはエチニルエストラジオールの硫酸抱合を阻害すると考えられる．本剤が肝におけるアセトアミノフェンのグルクロン酸抱合を促進すると考えられる．
セイヨウオトギリソウ（St.John's Wort，セント・ジョーンズ・ワート）含有食品	本剤の効果の減弱化及び不正性器出血の発現率が増大するおそれがあるので，本剤投与時はセイヨウオトギリソウ含有食品を摂取しないよう注意すること．	この食品は薬物代謝酵素を誘導し，本剤の代謝を促進すると考えられる．

副作用

副作用発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない．

重大な副作用及び副作用用語

重大な副作用

血栓症（頻度不明）

長期連用により，血栓症（心筋，脳，四肢等）があらわれることがあるので，異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと．

心不全，狭心症（頻度不明）

心不全，狭心症があらわれることがあるので，このような場合には減量又は休薬等適切な処置を行うこと．

その他の副作用

	頻度不明
過敏症^注1）	発疹等
肝臓^注2）	黄疸，肝機能異常等
循環器^注2）	血圧上昇等
精神神経系^注1）	精神障害の再発
電解質代謝^注3）	大量継続投与により高カルシウム血症，ナトリウムや体液の貯留
子宮	不正出血，経血量変化，下腹部痛等
乳房	乳房緊満感，乳房痛等
消化器	悪心，嘔吐，下痢，食欲不振，胃痛，腹痛等
その他	頭痛，めまい，倦怠感，陰萎

注1）発現した場合には投与を中止すること．注2）発現した場合には減量又は休薬等適切な処置を行うこと．注3）観察を十分に行い，発現した場合には適切な処置を行うこと．

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること．

適用上の注意

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること（PTPシートの誤飲により，硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し，更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）．

その他の注意

卵胞ホルモン剤を長期間（約1年以上）使用した閉経期以降の女性では，子宮内膜癌を発生する危険度が対照群の女性に比較して高く，この危険度の上昇は使用期間，使用量と相関性があることを示唆する疫学調査の結果が報告されている¹⁾²⁾³⁾．

薬物動態

⁴⁾

前立腺癌患者4例に5mgを経口投与した結果，血中濃度は投与後2〜4時間後に最高となり，平均5.7ng/mLであった．

（注）本剤の承認された1回用量は0.5〜1mgである．

臨床成績

前立腺癌（半数以上がStage D）に対し1〜3mg/日の投与で，前立腺触診所見の改善，酸性フォスファターゼ値の減少等の制癌効果を示した⁵⁾⁶⁾⁷⁾⁸⁾．

前立腺癌患者に1〜3mg/日を経口投与した結果，血中LH，FSH，テストステロン値は2〜4週で低下をみたが，テストステロンが女性値レベルに達するには数カ月以上を要した⁴⁾⁵⁾⁶⁾⁷⁾．

薬効薬理

⁵⁾

前立腺及び精嚢重量を減少させ，血中テストステロン値を低下させる（正常成熟及び老齢ラット，経口）．

有効成分に関する理化学的知見

一般名	エチニルエストラジオール
一般名（欧名）	Ethinylestradiol
化学名	19-Nor-17α-pregna-1,3,5(10)-triene-20-yne-3,17-diol
分子式	C₂₀H₂₄O₂
分子量	296.40
融点	180〜186℃又は142〜146℃
性状	白色〜微黄色の結晶又は結晶性の粉末で，においはない．ピリジン又はテトラヒドロフランに溶けやすく，エタノール（95）又はジエチルエーテルにやや溶けやすく，水にほとんど溶けない．水酸化ナトリウム試液に溶ける．
KEGG DRUG

包装

プロセキソール錠0.5mg

100錠（10錠×10）

主要文献

1.	Ziel,H.K.et al., New Engl.J.Med., 293, 1167, (1975) »PubMed
2.	Smith,D.C.et al., New Engl.J.Med., 293, 1164, (1975) »PubMed
3.	Mack,T.M.et al., New Engl.J.Med., 294, 1262, (1976) »PubMed
4.	穂坂正彦　他, ホルモンと臨床, 32, 1105, (1984)
5.	志田圭三　他, 泌尿器科紀要, 28, 469, (1982)
6.	丸田　浩　他, 泌尿器科紀要, 27, 1133, (1981)
7.	北島直登　他, ホルモンと臨床, 29, 223, (1981) »PubMed
8.	斉藤　泰　他, 泌尿器科紀要, 27, 1143, (1981)

作業情報

改訂履歴	2016年4月改訂 2017年7月改訂 (第12版)
文献請求先	あすか製薬株式会社 108-8532 東京都港区芝浦二丁目5番1号 0120-848-339
お問い合わせ先	あすか製薬株式会社 108-8532 東京都港区芝浦二丁目5番1号 0120-848-339
業態及び業者名等	製造販売元あすか製薬株式会社東京都港区芝浦二丁目5番1号販売武田薬品工業株式会社大阪市中央区道修町四丁目1番1号

医療用医薬品 : プロセキソール