毒薬・劇薬の指定は、医薬品が新しく製造（輸入）承認・許可されるたびに、薬事法第44条第1項及び第2項の規定に基づき厚生大臣が行います。すでに普通薬とされているものでも特別な事態が生ずれば毒薬・劇薬に指定される場合もあり、逆に一部が普通薬となることもあります。
毒薬・劇薬の指定にはおおむね以下の基準が用いられます。（１）急性毒性（LD50）が次の表に該当する場合（動物の種類または投与法により差異があるものは、原則として最も強い急性毒性を採用する）
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（２）次のいずれかに該当するもの（毒薬又は劇薬のいずれに指定するかは、その程度により判断する）
１）原則として、動物に薬用量の10倍以下を長期連続投与で、機能又は組織に障害を認めるもの。
２）通例、同一投与法による致死量と有効量の比又は毒性勾配から、安全域が狭いと認められるもの。
３）臨床上中毒量と薬用量が極めて接近しているもの。
４）臨床上薬用量において副作用の発現率の高いもの又はその程度が重篤なもの。
５）臨床上蓄積作用が強いもの。
６）臨床上薬用量において薬理作用が激しいもの。毒薬・劇薬に指定された医薬品は、薬事法施行規則別表第3に記載されます。
