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エフェドリン ― 正しく使われているのか?
Bryan haycock ブライアン・ヘイコック
エフェドリンは過去2、3年の間にボディビルディングやスポーツの限られたサークルからサプリメントの本流に進出した。ここアメリカではエフェドラを含有する多数の製品がすべてのショッピングモールやスーパーマーケットに溢れるようになり、アメリカ中のほとんどの主婦が使うようになった。今日では、「サーモジェニック」という言葉さえ日常語になってしまっている。それでも最初にエフェドリンを広範囲に使用し始めたのはボディビルダー達であり、現在でもコンテスト準備の最も重要な道具の一つであることに変わりはない。

エフェドリンは幅広く使用されているにもかかわらず、その作用機序や適切な使用法に関する知識は少ない。分別あるべきボディビルダーでさえ、用量スケジュールに全く関係なくでたらめに摂っていたりするのだ。確かにエフェドリンはカフェインと1:10の比率で摂れば、相乗的効果があることくらいはほとんどのビルダーが知っている。しかしその効果を高めるためにできることは他にもっとあるのだ。

 
何らかの物質を体内に摂りいれるなら、その働きについての基本的な知識を持っているべきだというのが私の持論だ。そこで、エフェドリンの基礎的な作用機序について学んでみよう。エフェドリンは交感神経作用物質で、交感神経の活性を亢進する作用をもつ。

この作用は重要だ。というのは、カロリー制限ダイエット中は交感神経の活性が低下するため、代謝率と脂肪分解率が低下するからである。この様な交感神経活性の低下は、長期のダイエットで起こる横這い状態(それ以上体重が減らなくなる)に大きく関与している。

エフェドリンとカフェインを使用すればこの横這い状態を食い止め、これらを使用しない時よりも数週間以上も長く脂肪を減らし続けることができる。

 
エフェドリンは、ダイエット中のボディビルダーが時々使用するクレンブテロールとよく比較されるが、この二つには重要な相違がある。例えばクレンブテロールは非常に強力なベータ2作動薬であるため、使い始めて14日から21日で筋肉と脂肪細胞のベータ2受容体が細胞膜内に引き込まれ、クレンブテロールと結合出来る数が減ってしまう。 それでも摂取し続けると、受容体は完全に分解されてしまい、体はクレンブテロールの効果に鈍感になってしまうのだ。 そうなると筋肉や脂肪細胞の受容体が再び回復するのに、少なくとも2−3週間かかる。エフェドリンの利点の一つは、作動薬としての作用が弱いため、急速な脱感作やアドレナリン受容体のダウンレギュレーションを起さないことである。おかげで、(クレンブテロールと違い)エフェドリンは何ヶ月も続けて使用できるのだ。 この様な違いはあっても、エフェドリンは使用を中止するまで数週間かけて次第に用量を減らしていくことが望ましい。用量を漸減しないと、急速に食欲が旺盛になったところにもってきて脂肪細胞が貯蔵脂肪を動員する能力が低下するので、せっかくとれた脂肪がまたついてしまう結果になる。
 
エフェドリンの効果はまた食事の内容によっても左右される。炭水化物の多いダイエットは、エフェドリンの脂肪動員効果を低下させてしまう。これは、炭水化物が インスリンの放出を誘い、インスリンは脂肪が燃料として燃焼されるのを防ぐからだ(1、2)。そのためエフェドリンとカフェインの効果を高めるために私は普通、低炭水化物のダイエットをすすめている。しかし、覚えておいて欲しいのは低炭水化物のダイエットをしていると、そのうち体がエフェドリンに反応しなくなることだ。低炭水化物のダイエット中は代謝率が急速に低下することを考えれば、これは別段驚くべきことではない。それで、エフェドリンのサーモジェニック効果と体の自然な代謝率を高く保つために、定期的にカーボ アップすることをお薦めする。カーボ アップへ2日以上続けるべきではなく、カーボ アップ中は脂肪の摂取を少量に抑えるべきである。
 
クレンブテロールがダイエット中筋肉のロスを防ぐということを聞いたことがあると思うが、それは本当だ。特定のベータ・アドレナリン受容体の活性化は筋肉タンパク質を保存する。平均的なボディビルダーに尋ねれば大抵、クレンブテロールは筋肉を保存するがエフェドリンはしないという返事が返ってくる。もちろん彼らは間違っている。

体重の減少と並んで身体組成も測定した研究において、エフェドリンは除脂肪組織の減少を防ぐ働きがあることが示されている(3)。8週間の小規模な二重盲検試験において、肥満女性の2つのグループにエフェドリン20mgとカフェイン200mg(E+C)かプラセボ(P)のいずれかを毎日3回投与した。8週間後、両グループの体重の減少には有意な差は認められなかったが、E+Cグループはプラセボグループより体脂肪が4.5kg多く減少し、除脂肪体重(FFM)の減少量は2.8kg少なかった。 また予想した24時間のエネルギー消費量(EE)の低下は、Pグループでは1日目10%、56日目は13%であったが、E+Cグループではそれぞれ7%と8%であった。E+Cグループでの高いエネルギー消費量はすべて脂肪の酸化によるものだった。

体重1kgにつき約4mgの用量のクレンブテロールを動物に投与した場合、強力なアナボリック(筋肉増大)効果を示すことは良く知られている。しかしこの効果は、クレンブテロールが長時間続けてベータ受容体を活性化することに依存している(4)というのはほとんど知られていない。クレンブテロールの半減期は34−35時間である。筋肉増強や保存には何の効果もないというレッテルを貼られた他のベータ作動物質の半減期はもっと短く、6時間程度しかない。しかし、短い半減期を持つベータ作動物質を立て続けに注入して、同じアナボリック活性を引き出すことは可能なのだ(4)。その理由は、注入によって半減期の問題を迂回し、ベータ受容体に作動物質を持続的に供給することが出来るからである。

これがエフェドリンとどういう関係があるのか? エフェドリンの半減期も非常に短く、3−4時間しかない。これはエフェドリンが3−4時間ずっと高レベルに保たれるという意味ではないことを忘れないで欲しい。現実には、早期にピークした後急速に低下するのだ。 誰もがしているようにエフェドリンを4時間毎に摂っているなら、その4時間中の大部分におけるエフェドリンのレベルはかなり低いと言える。それならどうすればいいのだろう? 答えは簡単。エフェドリンを少なくとも2時間毎に摂ればいい。そうすれば筋肉保存の効果は高まり、1日中精神も安定しエネルギーレベルも維持されるので、いわゆる「クラッシュ」(急速なエネルギーの低下)を避けることができる。

 
1. エフェドリン使用中は、炭水化物を控えること。炭水化物が多すぎるとインスリンがエフェドリンの効果を相殺し、究極的には脂肪減少を妨げる。 これはケトジェニック(ケト原性) ダイエットをしなくてはならないと言うのではない。総カロリー量が充分に低ければ、炭水化物はそれ程問題にはならない。けれども筋肉を維持しようとしてカロリーをわずかしか制限していない場合は、炭水化物がエフェドリンの作用を妨害してしまう。
2. エフェドリンとクレンブテロール双方の作用メカニズムは、良く似てはいるが異なっている。両者ともベータ受容体を介して作用するが、クレンブテロールは数週間以内にベータ受容体を遮断してしまう。それ以上クレンブテロールを摂取しても何の役にも立たない。一方エフェドリンは何ヶ月も続けて強力な脂肪燃焼効果を維持する。
3. エフェドリンの筋肉保存効果を高めるには、用量スケジュールを変更して2時間毎に摂取するとよい。そうすればベータ・アドレナリン作動活性をむらなく持続させることができる。1回の摂取量を調節し、1日の用量を超えないように気をつけること。例えばエフェドリン20mgとカフェイン200mgを1日3回摂る代りに、エフェドリン10mgとカフェイン100mgを1日6回摂取する。この様な小さな変化でもエフェドリンとカフェインの効果と体感が劇的に改善されることに驚くだろう。
 
参考文献
1. Van Harmelen V, Reynisdottir S, Cianflone K, Degerman E, Hoffstedt J, Nilsell K, Sniderman A, Arner P. Mechanisms involved in the regulation of free fatty acid release from isolated human fat cells by acylation-stimulating protein and insulin.J Biol Chem 1999 Jun 25;274(26):18243-51
2. Paquot N, Schneiter P, Jequier E, Tappy L. Effects of glucocorticoids and sympathomimetic agents on basal and insulin-stimulated glucose metabolism.Clin Physiol 1995 May;15(3):231-40
3. Astrup A, Buemann B, Christensen NJ, Toubro S, Thorbek G, Victor OJ, Quaade F. The effect of ephedrine/caffeine mixture on energy expenditure and body composition in obese women. Metabolism Jul;41(7):686-688. 1992
4.

Choo J, Horan M, Litlle R, and Rothwell N. Anabolic effects of Clenbuterol on skeletal muscle are mediated by beta2-adrenoreceptor activation. Am J Physiol 1992; 263:E50-E56

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